Tabletki.docx

Tabletki (tabulettae compressi, comprimata)

1.      Tabletki:

·         Stała dozowana postać leku zawierająca w swym składzie 1 lub kilka substancji leczniczych

·         Otrzymywane są najczęściej przez bezpośrednie tabletkowanie s.lecznicznymi z s.pomocniczymi lub po uprzedniej granulacji

·         Jednolita powierzchnia

·         Zawierają określone dawki s.leczniczych

·         Najczęściej stosowana postać leku

·         Zapewniają maksymalną trwałość s.leczniczej, , przy odpowiednim postępowaniu technologiczym również trwałość mieszanin niezgodnych ze sobą, chroni przed czynnikami zewnętrznymi i przed środ.kw. i zas.p.pokarmowego

2.      Podział tabletek:

·         Tabletki do podawania doustnego:

o Tabletki uwalniające s.leczniczą w jamie ustnej:

§         Tabletki do ssania (dulcitabulettae):

Ø      s.lecznicze o działaniu miejscowym, np. antyseptyki w leczeniu zakażeń bakteryjnych jamy ustnej lub gardła, środki ściągające, miejscowo znieczulające, olejki eteryczne

Ø      zwierają substancje spowalniające proces rozpuszczania, a nie zawierają substancji rozsadzających

Ø      mogą mieć postać tabletek prasowanych lub pastylek

§         T.podjęzykowe (tabulettae sublinguales):

Ø      S.lecznicze o działaniu ogólnym, gdy zachodzi konieczność uzyskania najszybszego skutku terapeutycznego’leki używane w chorobie niedokrwiennej serca (nitrogliceryna, diazotan izosorbidu, leki do szybkiego ↓ p krwi (nifedypina)

§         T.podpoliczkowe - dopoliczkowe (tabulettae buccales):

Ø      Działanie ogólne

Ø      Dla substancji nie wchłaniających się z p.pokarmowego lub ulegających w nim efektowi I przejścia

Ø      Mogą przez dłuższy czas przylegać do błony śluzowej policzka lub górnego dziąsła (zawierają polimery bioadhezyjne), wykazując przedłużone działanie (z nitrogliceryną)

§         T.do rozgryzania i żucia (Tabulettae masticatoriae):

Ø      W jamie ustnej następuje dokładne wymieszanie masy tabletki ze śliną

Ø      Wchłanianie s.leczniczej do krwiobiegu następuje częściowo przez błonę j.ustnej, a częściowo w żołądku po połknięciu rozgryzionej lub żutej masy

Ø      Zaleta – łatwiejsze połykanie

Ø      Tabletki p/nadkwasocie (pogryziona tabletka szybciej ulega całkowitemu rozpadowi w żołądku), witaminy (szczególnie stosowane w pediatrii – ułatwione połykanie)

Ø      Tabletki do żucia – leki p/histaminowe

o Tabletki do połykania (tabulettae perorales):

§         Tabletki uwalniające s.leczniczą w żołądku:

Ø      Krótki czas rozpadu i niemodyfikowana szybkość uwalniania

Ø      S.lecznicza wchłania się w żołądku i w mniejszym zakresie w dalszym odc.p.pokar.

§         T.u.s.l.w jelicie cienkim – dojelitowe (tabulettae enterosolubilae) :

Ø      Rozpad tabletek i wchłanianie s.leczniczej w jelicie cienkim

§         Tabletki o przedłużonym uwalnianiu (tabulettae prolongatae):

Ø      O modyfikowanej szybkości uwalniania

Ø      Wchłanianie s.leczniczej w spowolniony sposób w całym odc.p.pokarmowego

o Tabletki do celów diagnostycznych:

§         Tabletki z siarczanem baru – do określenia czynności motorycznych p.pokarmowego

§         Za ich pomocą można, np. określić pH p.pokarmowego lub inne funkcje fizjologiczne

§         Nie zawierają substancji aktywnych, które mogłyby ulegać wchłanianiu

·         Tabletki do sporządzania płynów:

o Sporządzanie ex tempore r-rów lub zawiesin do użytku wewn.lub zewn. – tabletkę umieszczamy w płynie

o Tabletki musujące – sporządzanie r-ru do picia – saturacji

o Tabletki z enzymami, papainą i pankreatyną służą do otrzymywania r-ru czyszczącego do szkieł kontaktowych

·         Tabletki do wprowadzania do jam ciała:

o Tabletki dopochwowe (tabulettae vaginales)

o Tabletki do zębodołu (tabulettae denticori)

·         Tabletki do stosowania pozajelitowego:

o Tabletki do implantacji (tabulettae implantabilae)

o Tabletki do sporządzania r-rów do wstrzykiwań (tabulettae ad iniectiones)

·         Rodzaj tabletek i miejsce wchłaniania wpływa na działanie terapeutyczne s.leczniczej

·         Tabletki z kwasem acetylosalicylowym – tabletki tradycyjne i z + węglanu wapnia dla ochrony błony śluzowej żołądka, tabletki do rozpuszczania, np., musujące, powlekane – dojelitowe, tabletki o przedłużonym działaniu (kryształy kw.acetylosalicylowego), tabletki o działaniu miejscowym w postaci stożka zakładane do suchego zębodołu.

3.      Tabletkarki:

·         Urządzenie służące do prasowania granulatów lub proszków w celu otrzymania tabletek

·         Zasadnicze elementy: matryca (wielo- i jednootworowe), stempel D i G, lej dozujący

·         3 etapy tabletkowania: napełnienie matrycy masą tabletkową, sprasowanie i wypchnięcie tabletki z otworu matrycy

·         2 typy tabletkarek: uderzeniowe (ekscentryczne) i obrotowe (rotacyjne)

·         Tabletkarki uderzeniowe:

o Ruch obrotowy silnika napędowego zmieniony na ruch pionowy i poziomy – posuwisto – zwrotny leja nasypowego

o Ruchomy lej dozujący nasypuje masę tabletkową do matrycy

o Położenie stempla dolnego reguluje objętość masy

o Lej dozujący cofa się à stempel G obniża à prasowanie masy tabletkowej

o Wywierane p (nacisk) zależy od głębokości zanurzenia stempla

o III etap: stempel D wypycha tabletkę unosząc się do G

·         Tabletkarki rotacyjne:

o Przesuwanie rotora pod lejem à nasypanie granulatu do otworu matrycy à stempel G zanurza się w otworze matrycy à stopniowe prasowanie proszku à stempel G i D dociskane przez tarcze dociskowe à stempel G podnosi się, stempel D do góry à wypchnięcie tabletki à zgarniacz przesuwa tabletkę do odbieralnika

·         Różnice:

o Stały przelew leja dozującego  może się przyczynić do rozwarstwiania masy tabletkowej oraz spowodować jej rozwarstwienie w tabletkarce uderzeniowej

o Powyższe różnice wpływają na jakość tabletek

o Podczas stopniowego prasowania jest większa możliwość usunięcia zaadsorbowanego na powierzchni granulatu powietrza – tabletkarka rotacyjna

4.      Teoretyczne podstawy procesu tabletkowania:

·         Teoria o działaniu sił molekularnych:

o Powierzchnia styku pomiędzy danymi cząstkami proszku znacznie się ↑ przy ich prasowaniu, co pozwala na wzajemne oddziaływanie sił międzycząsteczkowych, których wpływ w proszkach, na skutek luźnego ułożenia cząstek, jest niewielki

o W proszkach krystalicznych o budowie jonowej działają siły elektrostatyczne, w kryształach kowalentnych – siły wiązań kowalencyjnych, w molekularnych – siły kohezji Van der Waalsa

o Istotny wpływ na trwałość tabletek ma układ krystalograficzny

o Substancje układu regularnego i taetragonalnego łatwo się tabletkują bez + s.pomocniczych, tj. NaCl, NaBr, NaI, CaO, MgO, urotropina

o Substancje krystalizujące w układzie jednoskośnym (fenacetyna, tetraboran sodu, aminofenazon, sacharoza) układają się w czasie tabletkowania w kierunku podłużnym i po usunięciu nacisku tabletki rozpadają się

·         Działanie energii cieplnej powstałej podczas prasowania. Wskutek jej działania substancje ulegają częściowemu stopnieniu i zlepieniu

·         Teoria kapilarna – podczas tabletkowania następuje deformacja kapilar, wyciśnięcie z nich H2O, która zwilżając pow.ziaren granulatu powoduje ich zlepienie

·         Mechaniczne wzajemne wklinowanie się cząstek granulatu

5.      Na proces tabletkowania i jakość tabletek ma wpływ: skład i sposób przygotowania masy tabletkowej, właściwości fizyczne masy i czynniki mechaniczne – nacisk zastosowany podczas prasowania.

6.      Skład i sposób przygotowania masy tabletkowej:

·         Prasowanie mieszaniny s.leczniczych i pomocniczych po wymieszaniu lub po jej zgranulowaniu. Oprócz, np. NaCl koneiczny jest dodatek s.poślizgowych

·         Substancje poślizgowe:

o ↓ tarcie między cząsteczkami proszku lub ziarnami granulatu

o Środku adhezyjne i smarujące

o Środki adhezyjne - ↓ przyczepność masy tabletkowej do stempli i matrycy

o Środku smarujące - ↓ tarcie między pow.boczną tabletki a ścianą matrycy

o + ich ↓ straty energetyczne w procesie tabletkowania i zapobiega zatarciu się tabletkarki

...